ફાર્માસ્યુટિકલ ગ્રેડ એચપીએમસીના મૂળભૂત ગુણધર્મોનો પરિચય

1. એચપીએમસીના મૂળભૂત ગુણધર્મો
હાયપ્રોમેલોઝ, અંગ્રેજી નામ હાઇડ્રોક્સાયપ્રોપીલ મેથિલસેલ્યુલોઝ, ઉર્ફે એચપીએમસી. તેનું મોલેક્યુલર સૂત્ર સી 8 એચ 15 ઓ 8- (સી 10 એચએલ 8 ઓ 6) એન-સી 8 એચએલ 5 ઓ 8 છે, અને તેનું પરમાણુ વજન લગભગ 86000 છે. આ ઉત્પાદન અર્ધ-કૃત્રિમ સામગ્રી છે, જે મેથિલનો ભાગ છે અને સેલ્યુલોઝના પોલિહાઇડ્રોક્સિપાયલ ઇથરનો ભાગ છે. તે બે પદ્ધતિઓ દ્વારા ઉત્પન્ન થઈ શકે છે: એક એ છે કે મિથાઈલ સેલ્યુલોઝના યોગ્ય ગ્રેડની સારવાર નાઓએચ સાથે કરવામાં આવે છે, અને પછી ઉચ્ચ તાપમાન અને દબાણ હેઠળ પ્રોપિલિન ox કસાઈડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપવામાં આવે છે. ફોર્મ સેલ્યુલોઝની એનહાઇડ્રોગ્લુકોઝ રિંગ સાથે જોડાયેલ છે, અને આદર્શ સ્તરે પહોંચી શકે છે; બીજો એ છે કે કોસ્ટિક સોડા સાથે સુતરાઉ લિંટર અથવા લાકડાના પલ્પ ફાઇબરની સારવાર કરવી, અને તેને મેળવવા માટે મેથિલ ક્લોરાઇડ અને પ્રોપિલિન ox કસાઈડ ક્રમિક સાથે પ્રતિક્રિયા આપવી, અને પછી વધુ શુદ્ધ, દંડ અને સમાન પાવડર અથવા ગ્રાન્યુલ્સ બનાવવા માટે કચડી નાખો. એચપીએમસી એ વિવિધ પ્રાકૃતિક પ્લાન્ટ સેલ્યુલોઝ છે, અને તે એક ઉત્તમ ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિએન્ટ પણ છે, જેમાં સ્રોતોની વિશાળ શ્રેણી છે. હાલમાં, તે દેશ -વિદેશમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, અને તે મૌખિક દવાઓમાં સૌથી વધુ ઉપયોગ દરવાળા ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિઅન્ટ્સમાંનું એક છે.

આ ઉત્પાદન આકાશગંગાથી સફેદ રંગ, બિન-ઝેરી અને સ્વાદહીન છે, અને દાણાદાર અથવા તંતુમય પાવડરના સ્વરૂપમાં છે જે સરળતાથી વહે છે. તે પ્રકાશના સંપર્કમાં અને ભેજ હેઠળ પ્રમાણમાં સ્થિર છે. તે ઠંડા પાણીમાં ફૂલી જાય છે જેથી દૂધિયું સફેદ કોલોઇડલ સોલ્યુશન બનાવવામાં આવે, જેમાં ચોક્કસ ડિગ્રી સ્નિગ્ધતા હોય છે, અને સોલ-જેલ ઇન્ટરકન્વર્ઝનની ઘટના સોલ્યુશનની ચોક્કસ સાંદ્રતાના તાપમાનમાં ફેરફારને કારણે થઈ શકે છે. તે 70% આલ્કોહોલ અથવા ડાયમેથિલ કીટોનમાં ખૂબ દ્રાવ્ય છે, અને સંપૂર્ણ આલ્કોહોલ, ક્લોરોફોર્મ અથવા ઇથોક્સિએથેનમાં ઓગળશે નહીં.

જ્યારે હાયપ્રોમ્લોઝનો પીએચ and.૦ અને .0.૦ ની વચ્ચે હોય, ત્યારે તેમાં સારી સ્થિરતા હોય છે, અને જ્યારે પીએચ and.૦ અને ૧.૦ ની વચ્ચે હોય ત્યારે તે સ્થિર રીતે અસ્તિત્વમાં હોઈ શકે છે. જ્યારે તાપમાન 20 ° સે હોય છે અને સંબંધિત ભેજ 80%હોય છે, ત્યારે તે 10 દિવસ માટે સંગ્રહિત થાય છે. એચપીએમસીનું ભેજ શોષણ ગુણાંક 6.2%છે.

હાયપ્રોમેલોઝની રચનામાં મેથોક્સી અને હાઇડ્રોક્સાયપ્રોપીલની વિવિધ સામગ્રીને કારણે, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનો દેખાયા છે. વિશિષ્ટ સાંદ્રતામાં, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનોમાં વિશિષ્ટ સ્નિગ્ધતા અને થર્મલ જેલેશન તાપમાન હોય છે, તેથી, વિવિધ ગુણધર્મો હોય છે અને વિવિધ હેતુઓ માટે તેનો ઉપયોગ કરી શકાય છે. વિવિધ દેશોના ફાર્માકોપીઆસમાં મોડેલો પર વિવિધ નિયમો અને રજૂઆતો હોય છે: યુરોપિયન ફાર્માકોપીઆ, વિવિધ સ્નિગ્ધતાના વિવિધ ગ્રેડ અને બજારમાં વેચાયેલા ઉત્પાદનોના અવેજીની ડિગ્રી અનુસાર, ગ્રેડ વત્તા નંબરો દ્વારા રજૂ થાય છે, અને એકમ એમપીએ છે; યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સના ફાર્માકોપીઆમાં, હાયપ્રોમેલોઝ 2208 જેવા હાયપ્રોમેલોઝના દરેક અવેજીની સામગ્રી અને પ્રકારને સૂચવવા માટે સામાન્ય નામ 4 અંકો ઉમેરશે, પ્રથમ બે અંકો મેથોક્સીના આશરે ટકાવારીને રજૂ કરે છે, અને છેલ્લા બે અંકો હાઇડ્રોક્સિપાયલ અંદાજિત ટકાવારીનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે.

2. પાણીમાં એચપીએમસી ઓગળવાની પદ્ધતિ

2.1 ગરમ પાણીની પદ્ધતિ
હાયપ્રોમેલોઝ ગરમ પાણીમાં ઓગળતો નથી, તેથી તે શરૂઆતમાં ગરમ ​​પાણીમાં સમાનરૂપે વિખેરી શકાય છે, અને પછી ઠંડુ થઈ શકે છે. નીચે મુજબ બે લાક્ષણિક પદ્ધતિઓ વર્ણવવામાં આવી છે:
(1) Put the required amount of hot water into the container, and heat it to about 70°C, gradually add this product under slow stirring, at the beginning, this product floats on the surface of the water, and then gradually forms a slurry, stirring Cool the slurry down.
(૨) કન્ટેનરમાં જરૂરી પાણીની 1/3 અથવા 2/3 ઉમેરો અને ગરમ પાણીની સ્લરી તૈયાર કરવા માટે ઉત્પાદનને વિખેરવા માટે તેને 70 ° સે તાપમાને ગરમ કરો, પછી સ્લરીમાં ગરમ ​​પાણીના સિલ્ટ સુધી ઠંડા પાણી અથવા બરફના પાણીની બાકીની માત્રા ઉમેરો, મિશ્રણ હલાવ્યા પછી ઠંડુ થાય છે.

2.2 પાવડર મિશ્રણ પદ્ધતિ
પાવડર કણો અન્ય પાવડરી ઘટકોની સમાન અથવા વધુ માત્રામાં સૂકા મિશ્રણ દ્વારા સંપૂર્ણપણે વિખેરી નાખવામાં આવે છે, અને પછી પાણીમાં ઓગળી જાય છે. આ સમયે, હાયપ્રોમ્લોઝ એકત્રીકરણ વિના ઓગળી શકાય છે.

3. એચપીએમસીના ફાયદા

1.૧ ઠંડા પાણીની દ્રાવ્યતા
40 ° સે અથવા 70% ઇથેનોલથી નીચે ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય, મૂળભૂત રીતે 60 ° સે ઉપર ગરમ પાણીમાં અદ્રાવ્ય છે, પરંતુ જેલ કરી શકાય છે.

2.૨ રાસાયણિક જડતા
હાયપ્રોમેલોઝ (એચપીએમસી) એ એક પ્રકારનો નોન-આયનિક સેલ્યુલોઝ ઇથર છે. તેના સોલ્યુશનમાં કોઈ આયનીય ચાર્જ નથી અને તે ધાતુના ક્ષાર અથવા આયનીય કાર્બનિક સંયોજનો સાથે સંપર્ક કરતું નથી. તેથી, તૈયારી પ્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય એક્સિપિઅન્ટ્સ તેની સાથે પ્રતિક્રિયા આપતા નથી.

3.3 સ્થિરતા
તે એસિડ અને આલ્કલી માટે પ્રમાણમાં સ્થિર છે, અને સ્નિગ્ધતામાં સ્પષ્ટ ફેરફાર કર્યા વિના પીએચ 3 અને 1 એલ વચ્ચે લાંબા સમય સુધી સંગ્રહિત કરી શકાય છે. હાયપ્રોમ્લોઝ (એચપીએમસી) ના જલીય દ્રાવણમાં એન્ટિ-હિલ્ડ્યુ અસર હોય છે અને લાંબા ગાળાના સ્ટોરેજ દરમિયાન સારી સ્નિગ્ધતા સ્થિરતા જાળવી શકે છે. એક્સ્પીઅન્ટ્સ તરીકે એચપીએમસીનો ઉપયોગ કરીને ફાર્માસ્યુટિકલ્સમાં પરંપરાગત એક્સિપિઅન્ટ્સ (જેમ કે ડેક્સ્ટ્રિન, સ્ટાર્ચ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરતા વધુ સારી ગુણવત્તાની સ્થિરતા હોય છે.

4.4 સ્નિગ્ધતા ગોઠવણ
એચપીએમસીના વિવિધ સ્નિગ્ધતા ડેરિવેટિવ્ઝને વિવિધ ગુણોત્તર અનુસાર મિશ્રિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતા અમુક નિયમો અનુસાર બદલાઈ શકે છે, અને તેમાં સારા રેખીય સંબંધ છે, તેથી આવશ્યકતાઓ અનુસાર ગુણોત્તર પસંદ કરી શકાય છે.

3.5 મેટાબોલિક જડતા

એચપીએમસી શરીરમાં શોષાય છે અથવા ચયાપચય કરતું નથી, અને ગરમી પ્રદાન કરતું નથી, તેથી તે સલામત ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારી ઉત્તેજક છે.

3.6 36

સામાન્ય રીતે એવું માનવામાં આવે છે કે એચપીએમસી એ બિન-ઝેરી અને બિન-ઇરાદાપૂર્વક સામગ્રી છે. ઉંદર માટે સરેરાશ ઘાતક ડોઝ 5 જી/કિગ્રા છે, અને ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક ડોઝ 5.2 ગ્રામ/કિગ્રા છે. દૈનિક ડોઝ મનુષ્ય માટે હાનિકારક છે.

4. તૈયારીમાં એચપીએમસીની અરજી

1.૧ ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી અને ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી તરીકે
સુગર-કોટેડ ગોળીઓ જેવા પરંપરાગત કોટેડ ગોળીઓની તુલનામાં, ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ સામગ્રી તરીકે હાયપ્રોમેલોઝ (એચપીએમસી) નો ઉપયોગ કરીને, કોટેડ ગોળીઓ દવા અને દેખાવના સ્વાદને માસ્ક કરવા માટે કોઈ સ્પષ્ટ ફાયદા નથી, પરંતુ તેમની કઠિનતા અને ઉદ્ધતતા, ભેજનું શોષણ, વિખૂટા, કોટિંગ વજન અને અન્ય ગુણવત્તાના સૂચકાંકો વધુ સારા છે. આ ઉત્પાદનના ઓછા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ અને ગોળીઓ માટે જળ દ્રાવ્ય ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ કાર્બનિક દ્રાવક સિસ્ટમો માટે ફિલ્મ-કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે. સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે 2.0% થી 20% હોય છે.

2.૨ બાઈન્ડર અને વિઘટન કરનાર તરીકે
આ ઉત્પાદનના નીચા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ માટે બાઈન્ડર અને વિઘટન તરીકે થઈ શકે છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ફક્ત બાઈન્ડર તરીકે થઈ શકે છે. ડોઝ વિવિધ મોડેલો અને આવશ્યકતાઓ સાથે બદલાય છે. સામાન્ય રીતે, શુષ્ક દાણાદાર ગોળીઓ માટે બાઈન્ડરની માત્રા 5%હોય છે, અને ભીના દાણાદાર ગોળીઓ માટે બાઈન્ડરની માત્રા 2%છે.

3.3 સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે
સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ એ હાઇડ્રોફિલિસિટી સાથેનું એક ચીકણું જેલ પદાર્થ છે, જે સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટમાં ઉપયોગમાં લેવામાં આવે ત્યારે કણોની કાંપ ગતિને ધીમું કરી શકે છે, અને કણોને એકત્રીત કરવા અને બોલમાં સંકોચાતા અટકાવવા માટે તે કણોની સપાટી સાથે જોડી શકાય છે. સસ્પેન્શન કરવામાં સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટો મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. એચપીએમસી એ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટોની એક ઉત્તમ વિવિધતા છે, અને તેના ઓગળેલા કોલોઇડલ સોલ્યુશન પ્રવાહી-સોલિડ ઇન્ટરફેસ અને નાના નક્કર કણો પર મુક્ત energy ર્જાના તણાવને ઘટાડી શકે છે, ત્યાં વિજાતીય વિખેરી સિસ્ટમની સ્થિરતામાં વધારો કરે છે. આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ તરીકે તૈયાર સસ્પેન્શન-પ્રકાર પ્રવાહી તૈયારી તરીકે થાય છે. તેની સારી સસ્પેન્ડિંગ અસર છે, ફરીથી વિસર્જન કરવું સરળ છે, દિવાલને વળગી નથી, અને તેમાં ફ્લ oc ક્યુલેટેડ કણો છે. સામાન્ય ડોઝ 0.5% થી 1.5% છે.

4.4 એક અવરોધક, ટકાઉ-પ્રકાશન એજન્ટ અને છિદ્ર-ઉત્પન્ન એજન્ટ
આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ મિશ્રિત સામગ્રી મેટ્રિક્સ ટકી રહેલ-પ્રકાશન ગોળીઓ માટે હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ ટકાઉ-પ્રકાશન ગોળીઓ, બ્લ oc કર્સ અને નિયંત્રિત-પ્રકાશન એજન્ટો તૈયાર કરવા માટે થાય છે, અને ડ્રગના પ્રકાશનમાં વિલંબની અસર છે. તેની ઉપયોગની સાંદ્રતા 10% ~ 80% (ડબલ્યુ /ડબલ્યુ) છે. સતત-પ્રકાશન અથવા નિયંત્રિત-પ્રકાશન તૈયારીઓ માટે ઓછી-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ છિદ્ર-રચના એજન્ટ તરીકે થાય છે. આ પ્રકારના ટેબ્લેટની ઉપચારાત્મક અસર માટે જરૂરી પ્રારંભિક માત્રા ઝડપથી પ્રાપ્ત કરી શકાય છે, અને પછી સતત-પ્રકાશન અથવા નિયંત્રિત-પ્રકાશન અસરનો ઉપયોગ કરે છે, અને અસરકારક રક્ત ડ્રગની સાંદ્રતા શરીરમાં જાળવવામાં આવે છે. જ્યારે હાયપ્રોમેલોઝ પાણીને મળે છે, ત્યારે તે જેલ સ્તર બનાવે છે. મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાંથી ડ્રગના પ્રકાશનની પદ્ધતિમાં મુખ્યત્વે જેલ સ્તરનો ફેલાવો અને જેલ સ્તરના ધોવાણનો સમાવેશ થાય છે.

4.5 ગા en અને કોલોઇડ તરીકે રક્ષણાત્મક ગુંદર
જ્યારે આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ જાડા તરીકે થાય છે, ત્યારે સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવામાં આવતી સાંદ્રતા 0.45%~ 1.0%હોય છે. આ ઉત્પાદન હાઇડ્રોફોબિક ગુંદરની સ્થિરતામાં પણ વધારો કરી શકે છે, રક્ષણાત્મક કોલોઇડ બનાવે છે, કણોને એગ્લોમેરેટિંગ અને એગ્લોમેરેટીંગથી રોકી શકે છે, ત્યાં કાંપની રચનાને અટકાવે છે, અને તેની સામાન્ય સાંદ્રતા 0.5%~ 1.5%છે.

4.6 કેપ્સ્યુલ્સ માટે કેપ્સ્યુલ સામગ્રી
સામાન્ય રીતે કેપ્સ્યુલ શેલ કેપ્સ્યુલ સામગ્રી જિલેટીન પર આધારિત હોય છે. જિલેટીન કેપ્સ્યુલ શેલની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા સરળ છે, પરંતુ ત્યાં કેટલીક સમસ્યાઓ અને ઘટનાઓ છે જેમ કે ભેજ અને ઓક્સિજન સંવેદનશીલ દવાઓ સામે નબળા રક્ષણ, ડ્રગ વિસર્જન દર, અને સ્ટોરેજ દરમિયાન કેપ્સ્યુલ શેલના વિલંબિત વિઘટન. તેથી, જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સના અવેજી તરીકે, હાયપ્રોમેલોઝનો ઉપયોગ કેપ્સ્યુલ્સની તૈયારીમાં થાય છે, જે કેપ્સ્યુલ્સની રચના અને ઉપયોગની અસરને સુધારે છે, અને ઘરે અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે પ્રોત્સાહન આપવામાં આવ્યું છે.

4.7 બાયોએડહેસિવ
બાયોડેસિનેશન ટેકનોલોજી, બાયોડહેસિવ પોલિમર સાથેના એક્સિપિઅન્ટ્સનો ઉપયોગ, જૈવિક મ્યુકોસાના સંલગ્નતા દ્વારા, તૈયારી અને મ્યુકોસા વચ્ચેના સંપર્કની સાતત્ય અને કડકતામાં વધારો કરે છે, જેથી ઉપચારાત્મક હેતુઓ પ્રાપ્ત કરવા માટે ડ્રગ ધીમે ધીમે મુક્ત થાય અને મ્યુકોસા દ્વારા શોષી લેવામાં આવે. હાલમાં તેનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે તેનો ઉપયોગ અનુનાસિક પોલાણ, મૌખિક મ્યુકોસા અને અન્ય ભાગોના રોગોની સારવાર માટે થાય છે. ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ બાયોડેસિનેશન ટેકનોલોજી એ તાજેતરના વર્ષોમાં વિકસિત નવી ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ છે. તે માત્ર ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ ટ્રેક્ટમાં ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારીઓના નિવાસ સમયને લંબાવે છે, પરંતુ શોષણ સ્થળ પર ડ્રગ અને સેલ પટલ વચ્ચેના સંપર્ક પ્રદર્શનમાં પણ સુધારો કરે છે, કોષ પટલની પ્રવાહીતામાં ફેરફાર કરે છે, ડ્રગના ઘૂંસપેંઠને આંતરડાના ઉપકલા કોષોમાં વધારે છે, જે ડ્રગની બાયવ્યુએલીબિલિટીમાં સુધારો કરે છે.

4.8 ટોપિકલ જેલ તરીકે
ત્વચા માટે એડહેસિવ તૈયારી તરીકે, જેલ પાસે સલામતી, સુંદરતા, સરળ સફાઈ, ઓછી કિંમત, સરળ તૈયારી પ્રક્રિયા અને દવાઓ સાથે સારી સુસંગતતા જેવા ફાયદાઓની શ્રેણી છે. દિશા.